01 gennaio 2018


Un nuovo metodo per veicolare l’insulina nel sangue senza iniezione


Ogni giorno milioni di persone diabetiche devono farsi l'iniezione di insulina per gestire i livelli di zucchero nel sangue. Ma stanno emergendo alternative meno dolorose. Gli scienziati stanno sviluppando un nuovo modo di somministrare la medicina per via orale con minuscole vescicole in grado di fornire insulina dove e quando è necessario. Oggi condividono i risultati dei test in vivo. I ricercatori stanno presentando il loro lavoro al 252 ° Meeting Nazionale & Exposition della American Chemical Society (ACS). ACS, la più grande società scientifica del mondo, tiene qui l'incontro fino a giovedì. Presenta oltre 9.000 studi su una vasta gamma di argomenti scientifici.
 
"Abbiamo sviluppato una nuova tecnologia chiamata Cholestosome TM ", afferma Mary McCourt, Ph.D., leader del gruppo di ricerca. "Un Cholestosome TM è una particella neutra a base di lipidi che è in grado di fare cose molto interessanti."Il più grande ostacolo alla somministrazione di insulina per via orale è l'introduzione attraverso lo stomaco. Proteine ??come l'insulina non possono competere con l'ambiente aspro e fortemente acido dello stomaco. Si degradano prima che abbiano la possibilità di muoversi nell'intestino e poi nel flusso sanguigno dove sono necessari.Alcuni sforzi sono stati fatti per superare questa barriera. Un approccio consiste nel confezionare l'insulina all'interno di un rivestimento polimerico protettivo per proteggere la proteina dagli acidi dello stomaco ed è in fase di sperimentazione clinica. Un'altra azienda ha sviluppato e commercializzato l'insulina inalabile, ma nonostante le recensioni entusiastiche di alcuni pazienti, le vendite sono state un fallimento. Ora il suo futuro è incerto.McCourt, Lawrence Mielnicki, Ph.D., e lo studente universitario Jamie Catalano - tutti della Niagara University - hanno una nuova tecnica. Utilizzando i brevetti Cholestosomes ™ sviluppati nel laboratorio McCourt / Mielnicki, i ricercatori hanno incapsulato con successo l'insulina. Le nuove vescicole sono fatte di molecole lipidiche presenti in natura, che sono normali mattoni di grassi. Ma i ricercatori dicono che sono diversi da altri portatori di farmaci a base di lipidi, chiamati liposomi.
"La maggior parte dei liposomi deve essere confezionata in un rivestimento polimerico per la protezione", afferma Mielnicki. "Qui, stiamo semplicemente usando semplici esteri lipidici per produrre vescicole con le molecole dell'insulina all'interno."La modellizzazione al computer ha mostrato che una volta che i lipidi sono assemblati in sfere, formano particelle neutre resistenti all'attacco degli acidi dello stomaco. I farmaci possono essere caricati all'interno e le piccole confezioni possono passare attraverso lo stomaco senza degradare. Quando Cholestosomes TM raggiungere l'intestino, il corpo li riconosce come qualcosa da assorbire. Le vescicole passano attraverso l'intestino, nel sangue, e poi le cellule le prendono e le separano, rilasciando insulina.Il team ha consegnato più molecole con queste vescicole nelle cellule del laboratorio. Per impaccare la maggior parte dell'insulina nei Cholestosomes TM , i ricercatori hanno determinato il pH ottimale e la forza ionica della soluzione contenente il farmaco. Hanno quindi trasferito i candidati più promettenti ai test sugli animali. Studi con ratti hanno dimostrato che alcune formulazioni di colestosomi TM caricate con insulina hanno un'alta biodisponibilità, il che significa che le vescicole viaggiano nel flusso sanguigno dove l'insulina deve arrivare.
 
Successivamente, il team progetta di ottimizzare ulteriormente le formulazioni, condurre più test sugli animali e sviluppare nuove partnership per andare avanti nelle sperimentazioni sull'uomo.
I ricercatori riconoscono i finanziamenti da Niagara University , CPL Associates e Theraholdings AG.L'American Chemical Society è un'organizzazione no-profit istituita dal Congresso degli Stati Uniti. Con circa 157.000 membri, ACS è la più grande società scientifica del mondo ed è leader globale nel fornire accesso alla ricerca correlata alla chimica attraverso le sue molteplici banche dati, riviste peer-reviewed e conferenze scientifiche. I suoi uffici principali sono a Washington, DC, e Columbus, Ohio.

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